Lercanidipine yra vaistinis preparatas, priklausantis kalcio kanalų blokatorių (dihidropiridinų) klasei, dažniausiai naudojamas arterinės hipertenzijos gydymui. Šis vaistas pasižymi specifinėmis farmakologinėmis ypatybėmis, kurios leidžia efektyviai sumažinti kraujospūdį, kartu užtikrinant gerą pacientų toleranciją.
Farmakologinės savybės
Lercanidipinas savo veikimu blokuoja L tipo kalcio kanalus kraujagyslių lygiuosiuose raumenyse, todėl sumažėja kalcio jonų patekimas į ląstelę. Sisteminės arterijos atsipalaiduoja, o kraujagyslės išsiplečia, tad kraujospūdis mažėja. Šis vaistas pasižymi selektyviu poveikiu kraujagyslių lygiems raumenims ir yra mažiau veikiantis širdies raumenį, todėl rečiau sukelia nepageidaujamas reakcijas, tokias kaip širdies ritmo sutrikimai.
Farmakokinetika
Lercanidipinas yra lipofilinis junginys, kuris greitai absorbuojamas iš virškinamojo trakto, tačiau dėl didelio metabolinio „pirmojo praėjimo” efekto kepenyse jo biologinis prieinamumas yra apie 10%, jei vaistas vartojamas nevalgius. Pavalgius biologinis prieinamumas gali reikšmingai padidėti, todėl rekomenduojama šį vaistą vartoti ne mažiau kaip 15 minučių prieš valgį. Didelis lipofiliškumas lemia ilgesnį veikimo pusperiodį, kas yra apie 8–10 valandų. Ši savybė leidžia vaistą vartoti vieną kartą per dieną.
Indikacijos
Lercanidipinas yra skirtas pirminės arterinės hipertenzijos gydymui, ypač lengvos arba vidutinio sunkumo formos. Šis vaistas taip pat gali būti naudojamas kartu su kitais antihipertenziniais preparatais, pvz., angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF) inhibitoriais arba diuretikais, jei monoterapija yra nepakankamai veiksminga.
Dozavimas ir vartojimo ypatumai
Įprasta pradinė lercanidipino dozė yra 10 mg kartą per dieną, tačiau esant nepakankamam atsaku į gydymą, dozę galima padidinti iki 20 mg per dieną. Vaistą rekomenduojama vartoti ryte, mažiausiai 15 minučių prieš valgį, kad būtų išvengta galimo sąveikos su riebalais, kurie gali padidinti jo biologinį prieinamumą ir sukelti perdozavimo simptomus.
Atsargumo priemonės
Pacientams, sergantiems kepenų ar inkstų funkcijos nepakankamumu, lercanidipino dozė turėtų būti koreguojama, nes vaistas metabolizuojamas kepenyse, o jo ekskrecija vyksta per inkstus. Senyviems pacientams arba tiems, kurie vartoja kitus vaistus, galinčius paveikti lercanidipino metabolizmą (pvz., CYP3A4 inhibitorius), taip pat reikia kruopščiai stebėti vaisto poveikį.
Šalutinis poveikis
Dažniausiai pasitaikantys nepageidaujami reiškiniai
Kaip ir kiti kalcio kanalų blokatoriai, lercanidipinas gali sukelti šį šalutinį poveikį:
– Galvos skausmą;
– Paraudimą (ypač veido srityje);
– Galvos svaigimą;
– Tachikardiją;
– Edemą (ypač kulkšnių srityje).
Rečiau pasitaikantys reiškiniai
Rečiau galima pastebėti:
– Nuovargį;
– Pykinimą;
– Virškinimo sistemos sutrikimus;
– Palpitacijų pojūtį;
– Alergines odos reakcijas.
Kontraindikacijos
Lercanidipinas yra kontraindikuotinas pacientams, sergantiems:
– Sunkia kepenų arba inkstų disfunkcija;
– Nestabilia krūtinės angina;
– Per pastarąjį mėnesį patirtu ūminiu miokardo infarktu.
Taip pat vaistas neskiriamas nėščioms ir maitinančioms moterims, nes nėra pakankamai duomenų apie jo saugumą šiose grupėse.
Vaistų sąveika
Lercanidipinas metabolizuojamas dalyvaujant CYP3A4 fermentui, todėl jis gali sąveikauti su vaistais, kurie slopina arba aktyvina šį fermentą. Pavyzdžiui:
– CYP3A4 inhibitoriai, tokie kaip ketokonazolas, itrakonazolas, eritromicinas, padidina lercanidipino koncentraciją kraujo plazmoje ir gali sukelti perdozavimo riziką.
– CYP3A4 induktoriai, tokie kaip rifampicinas arba karbamazepinas, gali sumažinti vaisto veiksmingumą.
Be to, kartu vartojant alkoholį, gali sustiprėti lercanidipino hipotenzinis poveikis.
Išvados
Lercanidipinas yra modernus ir efektyvus antihipertenzinis vaistas, pasižymintis pailgintu veikimu, gera tolerancija ir mažu šalutinių poveikių spektru. Jis yra ypač tinkamas pacientams, kuriems būtina ilgalaikė arterinės hipertenzijos kontrolė. Tačiau kaip ir kiekvienas vaistinis preparatas, jis turi būti skiriamas atsakingai, įvertinant paciento klinikinę būklę, gretutines ligas ir galimą vaistų sąveiką.